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Search Results for " anaplastic lymphoma kinase "

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抑制剂 & 化合物

1

天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T6409	ALK kinase inhibitor-1 SAR348830	Others	Others
	SAR348830 是间变性淋巴瘤激酶ALK 抑制剂。
T3079	GSK1838705A	IGF-1R; JNK; S6 Kinase; ALK	Angiogenesis; MAPK; PI3K/Akt/mTOR signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	GSK1838705A 是一种高效的、可逆的IGF-IR (IC50:2.0 nM) 和胰岛素受体 (IC50:1.6 nM)抑制剂，也可抑制ALK (IC50:0.5 nM)。
T15612	JH-VIII-157-02	Microtubule Associated; ALK	Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	JH-VIII-157-02 是一种 ALK 抑制剂，可抑制棘皮动物微管相关蛋白样 4-ALK (EML4-ALK)，对EML4-ALK G1202R、EML4-ALKwt、EML4-ALK C1156Y、EML4-ALK F1174L 和 EML4-ALK F1174L 的 IC50 均为 2 nM。
T16153	MS4078	ALK; Ligand for E3 Ligase	Angiogenesis; PROTAC; Tyrosine Kinase/Adaptors
	MS4078 是一种基于 Cereblon 配体的间变性淋巴瘤激酶 PROTAC ，结合 ALK 的 Kd 为 19 nM。
T11254	F-1	ROS; ALK; ROS Kinase	Angiogenesis; Immunology/Inflammation; Tyrosine Kinase/Adaptors
	F-1 是 ALK 和 ROS1 的双重抑制剂，抑制 ALK 的磷酸化及下游通路，可作用于对 ALKWT (IC50:2.1 nM)，ROS1WT (IC50:2.3 nM)，ALKL1196M (IC50:1.3 nM) 和 ALKG1202R (IC50:3.9 nM)。
T1962	ASP3026 ASP 3026	Apoptosis; ALK	Angiogenesis; Apoptosis; Tyrosine Kinase/Adaptors
	ASP3026 是一种选择性的，具有口服活性的间变性淋巴瘤激酶抑制剂，可诱导肿瘤细胞凋亡，可研究非小细胞肺癌。
T4257	Belizatinib TSR-011	Trk receptor; ALK	Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Belizatinib (TSR-011) 是可口服的ALK 和 TRKA、TRKB、TRKC 双重抑制剂，对野生型重组 ALK 的IC50值为0.7 nM。
T4015	HG-14-10-04	ALK	Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors
	HG-14-10-04 是一种特异的 ALK 抑制剂，IC50=20 nM。
T4071	Repotrectinib TPX-0005,TPX 0005,TPX0005	Trk receptor; ROS; Src; ALK; ROS Kinase	Angiogenesis; Immunology/Inflammation; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Repotrectinib (TPX-0005) 是ROS1(IC50=0.07 nM) 和TRK(对 TRKA/B/C 的IC50=0.83/0.05/0.1 nM) 抑制剂，能够抑制 WTALK(IC50=1.01 nM)。它具有抗癌作用。
T2655	CEP-37440 CEP37440	FAK; ALK	Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	CEP-37440 是一种新型的 FAK (IC50:2.3 nM) 和 ALK (IC50:120 nM) 双重抑制剂。
T1661	Crizotinib PF-02341066,克唑替尼	c-Met/HGFR; ROS; ALK; Autophagy; ROS Kinase	Angiogenesis; Autophagy; Immunology/Inflammation; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Crizotinib (PF-02341066) 是 c-MET 和 ALK 受体的 ATP 竞争性小分子酪氨酸激酶抑制剂，IC50为 8和20 nM。在细胞的实验中，它抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化。它也是 ROS1抑制剂。它有肿瘤生长抑制作用。
T3550	X-376 Ensartinib,X-396,恩沙替尼	c-Met/HGFR; ALK	Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors
	X-376 (Ensartinib) 是一种有效的ALK 抑制剂，对许多具有crizotinib 抗性的ALK 突变型和中枢神经系统转移具有高活性。它能有效地抑制野生型ALK 和ALK 变体（F1174, C1156Y, L1196M, S1206R, T1151和G1202R 突变型），IC50小于4 nM。
T3621	Brigatinib 布格替尼,AP-26113	EGFR; FLT; ROS; IGF-1R; ALK	Angiogenesis; Immunology/Inflammation; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Brigatinib (AP-26113) 是一种有效，选择性的ALK 抑制剂 (IC50:0.6 nM)。
T10285	ALK inhibitor 1	FAK; IGF-1R; ALK	Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	ALK inhibitor 1 是嘧啶类 ALK 的有效抑制剂。它是一种睾丸特异性丝氨酸/苏氨酸激酶 2 (TSSK2;IC50=31 nM) 和粘着斑激酶 (FAK;IC50=2 nM) 抑制剂。
T2641	KRCA-0008 KRCA 0008,KRCA0008	ACK; ALK	Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors
	KRCA-0008 是高效的、选择性的 ALK/Ack1 抑制剂，对ALK 和Ack1的IC50值分别为12nM 和4nM，显示出非hERG 依赖性药物活性。
T3041	ALK inhibitor 2	FAK; ALK	Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	ALK inhibitor 2 是嘧啶类 ALK 的有效抑制剂。它是一种睾丸特异性丝氨酸/苏氨酸激酶 2 (TSSK2;IC50=37 nM) 和粘着斑激酶 (FAK;IC50=5 nM) 抑制剂。
T1791	Ceritinib 色瑞替尼,LDK378	Serine Protease; IGF-1R; ALK	Angiogenesis; Proteases/Proteasome; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Ceritinib (LDK378) 是一种选择性，具有口服活性的、ATP 竞争性的 ALK 酪氨酸激酶抑制剂，IC50=200 pM。它还抑制 IGF-1R (IC50:8 nM)，InsR (IC50:7 nM) 和 STK22D (IC50:23 nM)。它显示出良好抗肿瘤效力。
T13416	ZX-29	ALK	Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors
	ZX-29 是一种选择性ALK 抑制剂，对ALK、ALK L1196M 和ALK G1202R 的IC50分别为 2.1 nM、1.3 nM 和 3.9 nM。它还可诱导保护性自噬并具有抗肿瘤作用。它通过诱导内质网应激来诱导细胞凋亡，并克服了由ALK 突变引起的细胞抗性。
T3059	ALK-IN-1 AP26113,Brigatinib,AP26113-analog	EGFR; IGF-1R; ALK	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	ALK-IN-1 (AP26113) 是一种高效的、选择性的 ALK 激酶抑制剂。
T1967	AZD-3463 ALK/IGF1R inhibitor	Apoptosis; IGF-1R; ALK; Autophagy	Angiogenesis; Apoptosis; Autophagy; Tyrosine Kinase/Adaptors
	AZD-3463 (ALK/IGF1R inhibitor) 是一种具有口服活性的ALK/IGF1R 抑制剂，对 ALK 作用的Ki 值为 0.75 nM。它可诱导神经母细胞瘤细胞凋亡和自噬。
T16708	R-268712	ALK; TGF-beta/Smad	Angiogenesis; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors
	R-268712 是选择性的 ALK5 抑制剂(IC50:2.5 nM)。
T22324	Ensartinib hydrochloride Ensartinib dihydrochloride,X-396 dihydrochloride	Others; Trk receptor; c-Met/HGFR; ALK	Angiogenesis; Others; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Ensartinib hydrochloride (X-396 dihydrochloride) 是双重的 ALK/MET 抑制剂，IC50分别 <0.4 nM 和 0.74 nM。
T1791L	Ceritinib dihydrochloride LDK378 dihydrochloride,双盐酸盐色瑞替尼	IGF-1R; ALK	Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Ceritinib dihydrochloride (LDK378 dihydrochloride) 是一种选择性的、口服具有活性的、ATP 竞争性的ALK 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50:200 pM)。它还抑制IGF-1R (IC50:8 nM)，InsR (IC50:7 nM) 和 STK22D (IC50:23 nM)。它显示出良好的抗肿瘤作用。
T3678	Entrectinib RXDX-101,恩曲替尼,NMS-E628	Trk receptor; ROS; ALK; Autophagy; ROS Kinase	Angiogenesis; Autophagy; Immunology/Inflammation; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Entrectinib (RXDX-101) 是一种可口服的 Trk、ROS1和 ALK 抑制剂，具有抗肿瘤和中枢神经活性，抑制 TrkA、TrkB、TrkC、ROS1 和 ALK 的 IC50值分别为 1、3、5、12 和 7 nM。
T8399	Crizotinib hydrochloride 克里唑替尼盐酸,PF-02341066 hydrochloride	c-Met/HGFR; ROS; ALK; Autophagy; ROS Kinase	Angiogenesis; Autophagy; Immunology/Inflammation; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 是一种可口服的，具有选择性的 ATP 竞争性双 ALK 和 c-Met 抑制剂。它也是 ROS 原癌基因 1 抑制剂，可抑制肿瘤生长。在细胞的实验中，它抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化。
T3061	Lorlatinib 劳拉替尼,PF-6463922,PF-06463922,Loratinib	Apoptosis; Tyrosine Kinases; ROS; ALK; ROS Kinase	Angiogenesis; Apoptosis; Immunology/Inflammation; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Lorlatinib (PF-6463922) 是一种具有口服活性，选择性，脑渗透性和 ATP 竞争性的ROS1/ALK 抑制剂，具有抗癌活性。它对 ROS1、野生型 ALK 和 ALKL1196M 的Ki 值分别为 <0.025 nM、<0.07 nM 和 0.7 nM。
T1936	Alectinib 阿来替尼,RG-7853,艾乐替尼,AF802,CH5424802,AF-802	VEGFR; Tyrosine Kinases; ALK	Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Alectinib (RG-7853) 是一种有效的、选择性的、口服具有活力的、ATP 竞争性的 ALK 抑制剂，其 IC50=1.9 nM，Kd=2.4 nM，并且还抑制 ALK F1174L 和 ALK R1275Q，其 IC50分别为 1 nM 和 3.5 nM。它还有中枢神经系统渗透能力。
T8387	Alectinib hydrochloride 艾乐替尼盐酸盐,CH5424802 (Hydrochloride),AF-802 (Hydrochloride),RO5424802 (Hydrochloride)	ALK	Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Alectinib hydrochloride (RO5424802 Hydrochloride) 是一种有效的、选择性的、口服具有活力的、ATP 竞争性的 ALK 抑制剂，其IC50=1.9 nM，Kd=2.4 nM，并且还抑制ALK F1174L 和ALK R1275Q，其IC50分别为 1 nM 和 3.5 nM。它还有中枢神经系统渗透能力。
T2251	NVP-TAE 684 TAE684,5-氯-N2-[2-甲氧基-4-[4-(4-甲基-1-哌嗪基)-1-哌啶基]苯基]-N4-[2-[(1-甲基乙基)磺酰基]苯基]-2,4-嘧啶二胺	Apoptosis; ALK	Angiogenesis; Apoptosis; Tyrosine Kinase/Adaptors
	NVP-TAE 684 (TAE684) 是一种高效特异性 ALK 抑制剂，阻止 ALCL 衍生的 ALK 依赖性细胞株的生长，IC50值为 3 nM。
T2612	CEP-28122	ALK	Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors
	CEP28122 是一种高效的、选择性的 ALK 抑制剂 (IC50:1.9 ± 0.5 nM)。
T11184	EML4-ALK kinase inhibitor 1 EML4 ALK kinase inhibitor 1,EML4-ALK kinase inhibitor 1	ALK	Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors
	EML4-ALK kinase inhibitor 1 (EML4 ALK kinase inhibitor 1) 是有效的、具有口服活性的类棘皮细胞微管相关蛋白4-间变性淋巴瘤激酶 (EML4-ALK) 的抑制剂，其 IC50 值为 1 nM。
T13781	MS4077	ALK	Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors
	MS4077 is an degrader of anaplastic lymphoma kinase (ALK) PROTAC(Kd of 37 nM for binding affinity to ALK).
T10283	ALK-IN-5	ALK	Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors
	ALK-IN-5 is a potent, selective, and brain-penetrant inhibitor of anaplastic lymphoma kinase (ALK, IC50: 2.9 nM).
T10284	ALK-IN-6	Others	Others
	ALK-IN-6 is an orally bioavailable inhibitor of anaplastic lymphoma kinase (ALK, IC50s: 71 nM, 18.72 nM, and 36.81 nM for ALK wild, ALK F1196M and ALK F1174L).
T73189	Ficonalkib
	Ficonalkib, 作为间变性淋巴瘤激酶(ALK)的有效抑制剂，其作用目标是酪氨酸激酶受体，可用于抗肿瘤药物的开发。
T70060	PF-06463922 acetate
	PF-06463922 acetate is a potent, selective brain-penetrable inhibitor of both anaplastic lymphoma kinase (ALK) and c-ros Oncogene 1 (ROS1) with strong activity against all known ALK and ROS1 mutants identified in patients with crizotinib-resistant disease. PF-06463922 is in clinical trials for the treatment of non–small cell lung cancer (NSCLC).
T38584	ALK-IN-12
	ALK-IN-12 is a highly potent and orally active inhibitor of anaplastic lymphoma kinase (ALK), demonstrating an exceptional IC50 value of 0.18 nM. Additionally, ALK-IN-12 displays inhibitory activity against insulin-like growth factor 1 receptor (IGF1R) and insulin receptor (InsR), with IC50 values of 20.3 nM and 90.6 nM, respectively. Notably, its antitumor effects have been observed, making it a promising compound for targeted cancer therapy.
T72317	CEP-28122 mesylate salt
	CEP-28122 mesylate salt 是一种二氨基嘧啶衍生物，是一种高度有效的选择性且具有口服活性的ALK 抑制剂，对重组 ALK 激酶活性的IC50为 1.9 nM。CEP-28122 在人类癌症的 ALK 阳性实验模型中具有抗肿瘤活性。 CEP-28122 具有良好的药效药代活性。
T37083	TL13-110 TL 13-110
	Negative control for TL 13-112 . Displays no degradation of ALK in cell lines. Highly potent ALK inhibitor (IC50 = 0.34 nM). Powell et al (2018) Chemically induced degradation of anaplastic lymphoma kinase. J.Med.Chem. 61 4249 PMID:29660984
T37084	TL13-22 TL 13-22
	Negative control for TL 13-12 . Displays no degradation of ALK in cell lines. Highly potent inhibitor of ALK (IC50 = 0.54 nM) Powell et al (2018) Chemically induced degradation of anaplastic lymphoma kinase (ALK). J.Med.Chem. 61 4249 PMID:29660984
T83856	AP-1
	AP-1是一种微型化的蛋白质水解靶向嵌合体（PROTAC），由吲哚美辛（±）连接的间变性淋巴瘤激酶（ALK）配体和E3泛素连接酶配体通过超短连接器相连。在10至300 nM浓度范围内使用时，AP-1能高效降解Karpas-299细胞中高表达的ALK融合蛋白NPM-ALK，此效应可被蛋白酶体抑制剂MG-132阻断。它还能降解在SN-N-SH和NCI H3122细胞中表达的ALK融合蛋白EML4-ALK及含有苯丙氨酸至亮氨酸替换突变（ALKF1174L）的ALK。AP-1对依赖ALK的Karpas-299细胞具有细胞毒性（IC50 = 0.1265 nM），但对非ALK依赖的THP-1细胞无细胞毒性（IC50 = 2,704 nM）。在给药剂量为25, 50, 和100 mg/kg时，能减小NCI H3122小鼠移植瘤模型中的肿瘤体积。

化合物

ALK kinase inhibitor-1

Cat.No: T6409

Synonym: SAR348830

Target: Others

Cat.No: T3079

Target: IGF-1R, JNK, S6 Kinase, ALK

Cat.No: T15612

Target: Microtubule Associated, ALK

Cat.No: T16153

Target: ALK, Ligand for E3 Ligase

Cat.No: T11254

Target: ROS, ALK, ROS Kinase

Cat.No: T1962

Synonym: ASP 3026

Target: Apoptosis, ALK

Cat.No: T4257

Synonym: TSR-011

Target: Trk receptor, ALK

Cat.No: T4015

Target: ALK

Cat.No: T4071

Synonym: TPX-0005,TPX 0005,TPX0005

Target: Trk receptor, ROS, Src, ALK, ROS Kinase

Cat.No: T2655

Synonym: CEP37440

Target: FAK, ALK

Cat.No: T1661

Synonym: PF-02341066,克唑替尼

Target: c-Met/HGFR, ROS, ALK, Autophagy, ROS Kinase

Cat.No: T3550

Synonym: Ensartinib,X-396,恩沙替尼

Target: c-Met/HGFR, ALK

Cat.No: T3621

Synonym: 布格替尼,AP-26113

Target: EGFR, FLT, ROS, IGF-1R, ALK

ALK inhibitor 1

Cat.No: T10285

Target: FAK, IGF-1R, ALK

Cat.No: T2641

Synonym: KRCA 0008,KRCA0008

Target: ACK, ALK

ALK inhibitor 2

Cat.No: T3041

Target: FAK, ALK

Cat.No: T1791

Synonym: 色瑞替尼,LDK378

Target: Serine Protease, IGF-1R, ALK

Cat.No: T13416

Target: ALK

Cat.No: T3059

Synonym: AP26113,Brigatinib,AP26113-analog

Target: EGFR, IGF-1R, ALK

Cat.No: T1967

Synonym: ALK/IGF1R inhibitor

Target: Apoptosis, IGF-1R, ALK, Autophagy

Cat.No: T16708

Target: ALK, TGF-beta/Smad

Ensartinib hydrochloride

Cat.No: T22324

Synonym: Ensartinib dihydrochloride,X-396 dihydrochloride

Target: Others, Trk receptor, c-Met/HGFR, ALK

Ceritinib dihydrochloride

Cat.No: T1791L

Synonym: LDK378 dihydrochloride,双盐酸盐色瑞替尼

Target: IGF-1R, ALK

Cat.No: T3678

Synonym: RXDX-101,恩曲替尼,NMS-E628

Target: Trk receptor, ROS, ALK, Autophagy, ROS Kinase

Crizotinib hydrochloride

Cat.No: T8399

Synonym: 克里唑替尼盐酸,PF-02341066 hydrochloride

Target: c-Met/HGFR, ROS, ALK, Autophagy, ROS Kinase

Cat.No: T3061

Synonym: 劳拉替尼,PF-6463922,PF-06463922,Loratinib

Target: Apoptosis, Tyrosine Kinases, ROS, ALK, ROS Kinase

Cat.No: T1936

Synonym: 阿来替尼,RG-7853,艾乐替尼,AF802,CH5424802,AF-802

Target: VEGFR, Tyrosine Kinases, ALK

Alectinib hydrochloride

Cat.No: T8387

Synonym: 艾乐替尼盐酸盐,CH5424802 (Hydrochloride),AF-802 (Hydrochloride),RO5424802 (Hydrochloride)

Target: ALK

Cat.No: T2251

Synonym: TAE684,5-氯-N2-[2-甲氧基-4-[4-(4-甲基-1-哌嗪基)-1-哌啶基]苯基]-N4-[2-[(1-甲基乙基)磺酰基]苯基]-2,4-嘧啶二胺

Target: Apoptosis, ALK

Cat.No: T2612

Target: ALK

EML4-ALK kinase inhibitor 1

Cat.No: T11184

Synonym: EML4 ALK kinase inhibitor 1,EML4-ALK kinase inhibitor 1

Target: ALK

Cat.No: T13781

Target: ALK

Cat.No: T10283

Target: ALK

Cat.No: T10284

Target: Others

Cat.No: T73189

PF-06463922 acetate

Cat.No: T70060

Cat.No: T38584

CEP-28122 mesylate salt

Cat.No: T72317

Cat.No: T37083

Synonym: TL 13-110

Cat.No: T37084

Synonym: TL 13-22

Cat.No: T83856

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T8152	6-Demethoxytangeretin	MAPK; ALK	Angiogenesis; MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors
	6-Demethoxytangeretin 是一种从柑橘分离的黄酮。它能够促进 CRE 介导的转录 (与海马神经元的学习和记忆相关)。它具有抗炎和抗过敏作用，通过间变性淋巴瘤激酶和丝裂原活化蛋白激酶途径抑制人肥大细胞中 IL-6 的产生和基因表达。

天然产物

6-Demethoxytangeretin

Cat.No: T8152

Target: MAPK, ALK

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